中文名稱：沃諾拉贊中間體3001 中文同義詞：4-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲腈 英文名稱：4-(2-FLUOROPHENYL)-1H-PYRROLE-3-CARBONITRILE 英文同義詞：4-(2-FLUOROPHENYL)-1H-PYRROLE-3-CARBONITRILE CAS 號：103418-03-7 分子式：C11H7FN2 分子量：186.1850832 EINECS號： 相關類別：醫藥中間體 性 狀： 純 度：98% 規 格：1g，10g，100g 備 注：醫藥中間體，用于合成TAK-438的原材料 富馬酸沃諾拉贊（TAK-438, Vonoprazan fumarate）是武田制藥與大冢制藥合作推出的一種新型口服的抗胃酸藥物。 【注冊分類】化藥3.1類 【適應癥】用于糜爛性食管炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍的治療。 2014年2月28日武田制藥向日本勞動衛生福利部（MHLW）提交了vonoprazan(TAK-438)的新藥申請（NDA），此次新藥申請的提交是基于III期臨床試驗的良好數據。武田制藥在日本已開展了數個III期臨床試驗，旨在調查TAK-438用于糜爛性食管炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、幽門螺桿菌根除適應證的療效。在臨床試驗中，相比目前當道的質子泵抑制劑（PPIs），由于沃諾拉贊(TAK-438)不存在 CYP2C19 代謝，所以在臨床試驗中表現出較好的療效：治療胃潰瘍 / 十二指腸潰瘍、反流性食管炎、根除幽門螺桿等療效均優于蘭索拉唑，同時具有良好的耐受性和安全性。 2014年12月26日富馬酸沃諾拉贊（TAK-438, Vonoprazan fumarate）在日本獲批上市（商品名為 Takecab），用于酸相關疾病的治療。與傳統的不可逆質子泵抑制劑（如奧美拉唑、埃索美拉唑等）相比，富馬酸沃諾拉贊（Takecab）具有以下優點： ①起效迅速，第1天給藥就會達到最大的抑酸效果； ②口服給藥，不受胃酸破壞影響，毋需做成腸溶給藥形式； ③對夜間酸突破現象有一定的改善做用。 沃諾拉贊無疑是一款吸金的抗胃酸藥物，然而，由于 P-CAB 類藥物曾有企業研發失敗以及市場上 PPIs 的激烈競爭，也有人不看好這款藥物。即使這樣，國內企業仍然在第一時間搶仿申報了沃諾拉贊。